Химическая структура

Болденон ундесиленат – относится к группе анаболиков с андрогенным действием среднего уровня, растворён в масле с присоединенным через 17-бета гидроксильную группу ундесиленатным эфиром (1,4-андростадиен-3-он,17б-ол 1-дегидротестостерон) период полураспада в человеческом организме порядка 9-11 дней (полный срок работы до 15 дней), химическая формула основания C11H20O2.

Болденон ундесиленат является модифицированной формой тестостерона. Разница между этими веществами в том, что у болденона ундесилената присутствует двойная связь между 1 и 2 углеродами, это способствует уменьшению эстрогенности и андрогенности. В отличие от свободных стероидов, эстерифицированные всасываются не так быстро из места инъекции, также они менее полярные. После того, как эфир попадает в кровеносную систему, он отщепляется и в крови находится свободный болденон. Целью разработки эстерофицированных стероидов являлось продление терапевтического эффекта инъекций, уменьшение частоты проводимых инъекций в сравнении со свободными стероидами. Для обеспечения выделения болденона на высоком кроне в течение пары дней и продолжительного выделения гормона на протяжении пары недель было принято решение разработать болденон ундесилинат. Важно отметить структурную схожесть, почти идентичность болденона и метандростенолона. Для болденона используют ундесилинатный эфир в позиции 17-бета тогда, когда в метандростенолоне идентичный эффект получают посредством добавления метильной группы в позиции 17-альфа. По сути, молекулы одни и те же, действуют они немного по-разному в человеческом организме, с учетом того, что 17-альфа метилирование дает возможность препарату всасываться в желудке, когда его принимают внутрь.

Историческая справка

Болденон запатентовала в качестве синтетического анаболического стероида в 1949 году компания Ciba. На протяжении 50-х, 60-ых годов Ciba экспериментировала над различными эфирами препарата, потом выпустила болденон ундесилинат (форму длительного действия). Известен этот препарат был как паренабол, что, скорее всего, указывало на способ ввода вещества. В 60-ых, 70-ых годах паренабол имел небольшое клиническое применение, в частности при лечении дистрофии и увеличении массы кости при остеопорозе. На официальном рынке препарат просуществовал очень мало, его перестали производить после конца 70-ых. Компания Squibb поставляла препарат на ветеринарный рынок, именуя его эквипойз. Его применяли на разных животных, но в основном на лошадях. Впоследствии принятия препарата отмечали возрастание сухой массы, значительное улучшение аппетита и состояния животного в целом. Компания Squibb поставляла препарат эквипойз на рынок до 1985 года, до тех пор, пока не последовал цикл продаж фирмы, и уже в 1995 году активы компании были приобретены Wyeth. Ветеринарная часть фирмы находится в Форт-Додже, эквипойз продолжают производить и поставлять мировые рынки, в том числе на американский. Большое количество фирм занимаются выпуском болденона унденсилата, так как сроки патентов давно закончились.

Фармакологическое действие

Снижает уровень выработки лютеотропного и фолликулостимулирующего гормонов. Оказывает анаболический эффект, это сказывается на стимуляции синтеза белка, снижении уровня отложения жира, задержке в человеческом организме нужных для синтеза белка калия, фосфора, серы, улучшении фиксации кальция в костях и возрастании мышечной массы (именно по этой причине его применяли в 70-х в лечении дистрофий и увеличении массы костей при остеопорозе). У человека, придерживающегося нормального белкового питания, препарат влияет на выработку эритропоэтина.

Стероидный профиль болденон ундесилената

• Активность вещества: 15 Дней
• Классификация: Стероид Анаболического / Андрогенного происхождения
• Способ применения: путем инъекций
• Дозировки: (Мужчины): 200-1000мг/7 дней / (Женщины): 50-100мг/7 дней
• Акне: Да
• Задержка воды: Да(слабая)
• Высокое кровяное давление: Нет
• Гепатотоксичность: Нет
• Ароматаза: Да (малая, в два раза меньше тестостерона)
• Прогестагенная активность: низкая
• DHT (дегидротестостерон) конвертация: Нет
• Снижение HPTA функции (выработка собственного тестостерона): Да (слабое)
• Анаболическая активность(100%)\ Андрогенная активность(50%)
• Время обнаружения – 5 месяцев (примерно, в связи с тем, что ДК прогрессирует в поиске методов для обнаружения запрещённых веществ. Помимо этого, многое зависит от спортсмена, принимает ли он фенобарбитал и фуросемид для ускорения вывода препарата).

Эффекты тестостерон болденон ундесилената

1. Хорошо увеличивает содержание эритроцитов в крови
2. Сильно способствует увеличению аппетита
3. Влияет на большой прирост мышечной массы
4. Улучшает поставки кислорода в мышцы
5. Увеличивает венозность мышц

Применение болденон ундесилената

Прием (для мужчин):

Стандартная доза для людей, занимающихся спортом 600-800мг (может быть даже 1000 мг) в 7 дней на 8-10 недель. Данный стероид является универсальным, его можно применять в комбинации со многими препаратами. Используя препарат в дозах 800-1000 мг в 7 дней, спортсмены говорят о присутствии невероятного пампинга на тренировках.

Прием (для женщин):

Для женщин, занимающихся спортом примерно 50-100 мг в 7 дней.

Побочные действия болденон ундесилената

Болденон может ароматизироваться человеческом теле до эстрадиола. Увеличенный уровень эстрогена способен вызвать ряд негативных эффектов, к примеру, сильную задержку воды, увеличение роста жировой прослойки и гинекомастию. Обычно Болденон рассматривают в качестве мягко эстрогенного стероида. В результате исследований ароматизации было сделано предположение о том, что уровень преобразования в эстрадиол – это почти 50% от ароматизации тестостерона. При применении болденона развивается чуть больше эсрогенных побочных эффектов, чем с нандролом, но в это же время намного меньше, чем с тестостероном. Стоит отметить, что зачастую побочные эффекты эстрогенного характера не проявляются. Анти-эстрогены, среди которых кломифена цитрат, тамоксифена цитрат, или провирон применяют для смягчения побочных эффектов, если таковые проявятся. Также можно по очереди применять ингибиторы ароматазы, например, аримидекс. Это уже более дорогостоящий вариант, который может оказать негативное влияние на уровень липидов в крови.

Болденон классифицируют в качестве анаболика, несмотря на это, наличие андрогенных побочных эффектов представляется возможным, к примеру, повышенная жирность кожи, прыщи, рост волос на лице и теле. Вполне возможно, что все это могут вызвать высокие дозы. Анаболические стероиды имеют свойство негативно влиять на потерю волос по мужскому типу, а женскому полу надо знать о возможных вирилизирующих эффектах AAC. Это может быть огрубление голоса, нерегулярные месячные, нарушения в структуре кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Болденон взаимодействует с 5а-редуктазой и превращается в более сильный андроген – дигидроболденон в целевых тканях типа кожи, кожи головы, простаты. На небольшую андрогенность болденона не представляется возможным особо влиять одновременным применением финастерида или дутастерида.

Болденон не алкилирован в позиции с17-альфа, именно в связи с этим он не имеет гепатотоксических свойств.

Негативный эффект на холестерин крови может оказывать ААС, к примеру, снижение уровня «положительного» липопротеина высокой плотности, нарушение баланса в сторону риска атеросклероза. Косвенное влияние ААС на липиды напрямую связано с дозой, путями ввода, типом стероида и уровнем сопротивления печеночному метаболизму. ААС могут оказывать отрицательный эффект на давление крови и триглицериды, снижать расслабление эндотелия сосудов, провоцировать гипертрофию желудочков сердца, а это в потенциале может увеличить риск заболеваний сердечнососудистой системы, в частности инфаркта. Болденон оказывает не такое большое влияние на факторы риска сердечнососудистой системы в сравнении с пероральными метилированными препаратами. Он открыт для метаболизма в печени, меньше влияет на регулирование холестерина печенью. Ароматизация болденона в эстрадиол может оказать смягчающее действие на негативное влияние андрогенов на липиды крови. Для снижения нагрузки на сердечнососудистую систему, советуют свести к минимуму употребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время принятия препарата ААС. Рекомендуют употреблять различные добавки, к примеру, рыбий жир, липид стабил, идентичные продукты. Все ААС в дозах, применяемых для строительства мышц, понижают внутреннее э производство тестостерона. Если не использовать препараты, стимулирующие выработку тестостерона (так что необходима ПКТ – послекурсовая терапия), он вернется к своему нормальному уровню на протяжении 1-4 месяцев после принятия препарата. Следует отметить, что при большом сроке гипогонадотропный гипогонадизм имеет свойство развиваться во вторичный, а это уже может повлечь за собой медицинское вмешательство.

Показания к лекарственному применению болденон ундесилената

В теории показаний к лекарственному применению болденона ундесилената несколько – дистрофия и увеличение массы костей при остеопорозе. В связи с тем, что препарат более 40 лет используется только в ветеринарии, но каких-либо медицинских показаний к применению болденона ундесилената в медицине на данный момент нет.

Противопоказания к лекарственному применению болденон ундесилената

Не следует принимать болденон ундесиленат людям со следующими болезнями: рак предстательной или грудной железы (установленный или подозреваемый), повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, дети до 3 лет (так как в составе препарата есть бензиловый спирт), у мальчиков в предпубертатном периоде во избежание преждевременного закрытия эпифизов и преждевременного полового созревания; хроническая сердечная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность во избежание развития отеков; сахарный диабет; гипертрофия предстательной железы с симптомами задержки мочи; апноэ во сне. Также в группу риска попадают люди, страдающие ожирением и хроническими заболеваниями легких; детский возраст.