Химическая структура

Оксандролон – анаболик, является измененной формой дигидротестостерона. Имеет несколько отличий: 1) добавлена метильная группа в позиции 17-альфа, для защиты препарата при пероральном приеме и 2) заменен углерод во второй позиции на кислород (17б-гидрокси-17а-метил-2-окса-5а-андростан-3-он) формула C19H30O3. Оксандролон является единственным коммерческим стероидом с таким изменением в структуре, оно влияет на возрастание анаболической активности стероида (частично это происходит, потому что в наличии сопротивление метаболизму под действием 3-гидроксистероид дегидрогеназы в скелетных мышцах). Он был разработан с целью достижения чистого анаболического эффекта, без существенной эстрогенной и прогестиновой активности. О оксандролоне знают в широких кругах, потому что это умеренный стероид, у которого отсутствуют побочные эффекты. Анаболичность у него в 6 раз больше, если сравнивать с тестостероном, но вот андрогенность значительно меньше. Данный препарат широко применяется спортсменами, которые готовятся к соревнованиям по скоростных и силовых видах спорта, где необходимы чистые мышцы, без воды и жира.

Историческая справка

Впервые оксандролон описали в 1962 году. В медицину его ввела компания Searle (сейчас Pfizer), она поставляла его на рынок в США и Нидерландах под торговой маркой анавар. Помимо этого, препарат продавали в Аргестине, Австралии, Бразилии, Испании и Франции. Разрабатывали оксандролон в качестве умеренного анаболика, предполагалось, что его можно будет применять даже женщинам и детям. На протяжении длительного периода времени его применяли для лечения истощения, восстановления после травм, инфекций, длительного применения кортикостероидов, и для лечения больных остеопорозом. В 1989 году было принято решения остановить производство препарата, примерно на 6 лет он исчез с рынка. Снова в продажу он поступил в 1995 году, его начали назначать больным СПИДом, гепатитом, и для лечения задержки роста у детей. Большому количеству пациентов не нравилась монополия препарата и установленная цена (30 долларов за упаковку, не смотря на то, что всего 6 лет назад цена стояла 3,75). По истечении нескольких лет было принято решение снизить цену на препарат. Оксандролон можно приобрести не только в США, но не повсеместно.

Фармакологическое действие (по данным производителя)

Проникая в ядра клетки, станозолол активизирует генетический аппарат клетки, это приводит к увеличению синтеза ДНК, РНК и структурных белков, активации ферментов звена и усилению тканевого дыхания, окислительного фосфорилирования, синтеза АТФ и накоплению макроэргов в клетке. Способствует выработке кальция, угнетает катаболические процессы, спровоцированные глюкокортикоидами. Улучшает трофику тканей, провоцирует отложение кальция в костях, задерживает в организме азот, фосфор, серу. Гемопоэтическое действие зависит от увеличения синтеза эритропоэтина.

Стероидный профиль оксандролона

1. Активность вещества: 8-12 часов
2. Классификация: Стероид Анаболического / Андрогенного происхождения
3. Способ применения: в виде таблеток
4. Дозировки: Мужчины 20-80мг\день Женщины 10 – 20 мг/день
5. Акне: Да
6. Задержка воды: Нет
7. Высокое кровяное давление: Да
8. Гепатотоксичность: да (слабая)
9. Эстрогенная активность (ароматаза): Нет
10. Прогестагенная активность: нет
11. DHT(дегидротестостерон) конвертация: нет
12. Снижение HPTA функции (выработка собственного тестостерона): Да
13. Анаболическая активность(400%)\ Андрогенная активность(25%)
14. Время обнаружения – 3 недели (примерно, в связи с тем, что ДК постоянно усовершенствует методы обнаружения запрещённых веществ, так же это зависит от спортсмена, применяет ли он фенобарбитал и фуросемид с целью ускорения выведения препарата)

Эффекты оксандролон

• Способствует построению жесткой сухой мускулатуры
• Влияет на возрастание силовых показателей
• Оказывает жиросжигающий эффект
• Увеличивает синтез соматропина (гормона роста)

Применение оксандролона

В результате исследований было выявлено, что прием пероральных ААС вместе с едой снижает биодоступность препарата. Это связано с жирорастворимой природой ААС, что может дать возможность части препарата раствориться в жире из пищи, а это снизит всасывание ААС в желудочнокишечном тракте. Для достижения максимального эффекта данный препарат следует принимать на пустой желудок.

Прием для мужчин

В медицинских целях препарат принимают по 2,5-20мг в день на протяжении 2-4 недель, бывало, что принимали и по 3 месяца. Обычная дозировка с целью улучшения телосложения – 50-80 мг в день (спортсмены, у которых большая мышечная масса могут использовать его по 100-150 мг в день) на протяжении 6-8 недель подряд. Оксандролон обычно совмещают с другими стероидами, чтобы улучшить эффект. К нему можно добавить 200-400 мг тестостерона пропионата в неделю, это снизит уровень задержки воды и жира больше, чем в случае с тестостероном энантатом. Для сушки можно использовать оксандролон с тренболоном (150мг в неделю) или примоболан (200-300мг в неделю). В курсах, где целью стоит набор массы можно добавлять к оксандролону 200-400мг нандролона деканоата (помним про каберголин) или 800 мг болденона ундесилината в неделю.

Прием для женщин

Медицинские назначения для женщин почти не отличались, разве что вводился запрет на прием препарата во время беременности и перед зачатием. Вероятность возникновения побочных эффектов у женщин очень маленькая. Если проводится работа над телосложением, принимают по 5-10-20мг (в зависимости от проявлений эффектов вирилизации), на протяжении 1-1,5 месяцев. Быстрые спортсменки могут принимать другие стероиды, например, примоболан или болденон.

Побочные действия оксандролона

Несмотря на то, что оксандролон относят к анаболикам, риск возникновения андрогенных побочных эффектов все еще присутствует (к примеру, повышенная жирность кожи, прыщи, рост волос на теле и лице). Высокие дозы, вероятно, вызовут их. Анаболические стероиды могут привести к ухудшению потери волос по мужскому типу. Женщинам следует напоминать о вероятных вирилизующих эффектах ААС (например, огрубление голоса, нерегулярные месячные, изменение в структуре кожи, рост волос на лице и увеличение клитора). У данного стероида низкая андрогенная активность, порог андрогенных побочных эффектов значительно выше, чем у тестостерона, метандростенолона или флюоксиместерона.

Оксандролон не до конца вступает в реакцию с 5а-редуктазой. Он превращается в более андрогенную производную хуже, чем тестостерон. Подобная ситуация с примоболаном и станозололом.

Оксандролон – с17-альфа алкилированный препарат. Это изменение защищает препарат от дезактивации печенью, давая возможность большому проценту лекарства попасть в кровоток после перорального приема. Алкилированные ААС могут быть гепатотоксичными.

Оксандролон мало напрягает печень, плохо метаболизируется. Этот факт подтверждается тем, что больше третьей части препарата выходит с мочой в неизменном виде. В другом проводимом исследовании сравнивали эффект 17-альфа алкилированных препаратов, таких как метилтестостерон, норэтандролон, флюоксиместерон и метандриол. В этих исследованиях было доказано, что под влиянием оксандролона выделение сульфобромофталеина почти не изменилось. 20мг оксандролона дают меньшую на 72% задержку СБФ, если сравнивать с такой же дозой флюоксиместерона. Более новое исследование затрагивало ВИЧ-положительных людей (262 мужчины) и увеличивающиеся дозы оксандролона (20,40 и 80мг).

Препарат применяли на протяжении 12 недель. У группы, принимающей 20мг оксандролона в день, не было выявлено статистически значимого увеличения уровня АЛТ\АСТ. Те, кто употреблял 40мг, показали 30-50% увеличение АЛТ\АСТ, в то время как группа с 80мг показала 50-100% увеличение уровня. Примерно 10-11% людей почувствовали токсичность в группе 40мг, в группе 80мг этот процент возрос до 15%. Конечно, не следует полностью исключать вероятность серьезных проблем, но оксандролон считают одним из наиболее безопасных 17-альфа алкилированных препаратов.

ААС могут иметь вредное влияние на холестерин крови, к примеру, уменьшение уровня «хорошего» ЛПВП, смещение баланса в сторону риска атеросклероза. Относительное влияние ААС на липиды зависит от дозы, пути ввода, типа стероида и уровня сопротивления печеночному метаболизму. У оксандролона сильное влияние на регулирование холестерина печенью, так как у него неароматизирующаяся структура, структурное сопротивление распаду и пути ввода. Ранее упоминалось исследование на ВИЧ-положительных мужчинах, 20мг оксандролона вызвали сокращение уровня ЛПВП на 30%. ЛПВП был подавлен в среднем на 33% в группе 40мг и на 50% в группе 80мг. Это сопровождалось увеличением уровня ЛПНП в группах 40мг и 80мг (30-33%), что влияет на возрастание атерогенного риска. ААС могут негативно влиять на давление крови и триглицериды, снижать расслабление эндотелия сосудов, привести к гипертрофии желудочков сердца, а это потенциально увеличит риск возникновения сердечнососудистых заболеваний и инфаркта. Сейчас известно, что все ААС вызывают отрицательные изменения в организме. Для снижения нагрузки на сердечнососудистую систему, советуют свести к минимуму употребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время курса ААС. Советуют употреблять добавки, к примеру, рыбий жир, липид стабил и подобные продукты.

Все ААС в дозах, которые необходимы для строительства мышц, угнетают эндогенное производство тестостерона. Оксандролон не является исключением. В вышеупомянутом исследовании ВИЧ-положительных мужчин, двенадцать недель употребления дозы в 20-40мг в день вызвали сокращение уровня тестостерона в крови на 45%. В группе 80мг это уменьшение уровня было примерно 66%. Также было замечено снижение уровня ЛГ в первых двух группах на 25-30% , и на 50% снизился он в группе 80мг. Другие исследования, в которых изучали влияние оксандролона на мальчиков с отсроченной половой зрелостью, показали, что существенное подавление ЛГ и тестостерона происходит и при дозе 2,5мг в день. Если не принимать вещества, которые стимулируют выработку тестостерона, он придет на обычный уровень на протяжении 1-4 месяцев после курса. Следует отметить, что в длительном периоде гипогонадотропный гипогонадизм может развиться во вторичный, а это может потребовать медицинского вмешательства (следует помнить о ПКТ).

Показания к лекарственному применению

Нарушение синтеза белков, кахексия различного происхождения, травмы, ожоги, до-и послеоперационные периоды, период восстановления после инфекционных болезней и облучения; токсический зоб, мышечная дистрофия, остеопороз, отрицательный азотистый баланс при кортикостероидной терапии, гипо-и апластическая анемия, лечения больных СПИДом, гепатитом, лечение задержки роста у детей.

Противопоказания к лекарственному применению

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; рак предстательной железы, рак молочной железы у мужчин, карцинома молочной железы у женщин с гиперкальциемией; ишемическая болезнь сердца, атеросклероз; печёночная и почечная недостаточность; острый и хронический простатит; период беременности и кормления грудью.