Химическая структура

Станозолол – анаболик, является измененной формой дигидротестостерона. Имеет несколько отличий: 1) добавление метильной группы в позиции 17-альфа с целью защиты препарата от метаболизма при пероральном приеме и 2) замена обычной 3-кето группы на пиразольную группу, препарат становится гетероциклическим стероидом (17б-гидрокси-17-метил-5а-андростано[3,2-c] пиразол). Это изменение заметно влияет на возрастание анаболической силы стероида, при этом снижая его андрогенность. Станозолол намного меньше схож с андрогенными рецепторами, чем с тестостероном и дигидротестостероном. Одновременно с этим у него больший период полураспада и ниже способность к связыванию белками крови. Станазолол относят к анаболическим стероидам. Он обладает одной из самых больших разниц между анаболическим и андрогенным действиями среди всех стероидов, продаваемых на рынке, не ароматизируется. В результате исследований, проводимых недавно, стало известно, что основной механизм действия препарата вовлекает взаимодействие с клеточными андрогенными рецепторами. Полного объяснения нет, но у станозолола есть некая уникальная способность к антагонизму прогестероновых рецепторов, угнетает связывание глюкокортикостероидов с их рецепторами. Но для проявления этих доз терапевтических доз не достаточно. Помимо этого угнетает связывающие белки крови. В одном из исследований 25 мужчин показали 48,4% снижения уровня ГСПГ, при дозе 0.2мг на килограмм веса, то есть 18мг на человека весом 90кг. Связывающие белки, такие как ГСПГ, могут ограничивать активность стероидов в организме и снижать процент активного вещества в крови. Комбинированный пероральный прием станозолола с другим, связывающимся стероидом, может повлечь за собой возрастание количества свободного стероида в крови.

Историческая справка

Станозолол впервые описали в 1959/84 годах. Разработкой занимались Winthrop Laboratories в Великобритании. Материнская компания (Sterling) подала заявление на патент США на этот препарат в 1961/85 годах. Станозолол официально появился на американском рынке как препарат, продаваемый по рецепту в 1962 году под названием Винстрол. Станозолол сперва описали в качестве препарата для широкого медицинского применения, в том числе для повышения аппетита и роста мышечной ткани в случаях потери веса, связанных со многими злокачественными и доброкачественными заболеваниями, сохранения костной массы при остеопорозе, продвижения линейного роста у детей с недостаточностью роста. А также как антикатаболик при длительной терапии кортикостероидами или для послеоперационной и посттравматической (ожоги, переломы) терапии у пациентов, и даже для лечения слабости у пожилых людей. FDA повысил контроль над рынком препаратов, которые доступны по рецепту, в середине 1970-х годов, и вскоре снизили указания по применению Винстрола. В это время FDA на официальном уровне поддержало факт, что Винстрол, вероятно, эффективен в качестве дополнительной терапии при лечении остеопороза, для стимулирования роста при гипофизе с карликовым дефицитом роста. Таким образом, Winthrop получил больше времени для продажи и изучения Станозолола. Winthrop постоянно удовлетворял интерес FDA относительно Винстрола как терапевтического средства, препарат оставался в США на протяжении 1980-х и 1990-х годов, одновременно с этим многие другие анаболические стероиды пропали с рынка. Станозолол показал некоторые улучшения в концентрации красных кровяных телец, борьбы с раком молочной железы, и (немного позже) лечении отека Квинке, заболевания, при котором происходит отек подкожных тканей, часто имеющее наследственные причины. Winthrop подвергался некоторым корпоративным изменениям на протяжении 1990-х годов, в том числе через слияние с Эльф Санофи в 1991 году, которое образовало Sanofi Winthrop. Sanofi Winthrop продолжала продажу Винстрола в США еще примерно 10 лет, перед тем как, в конце концов, прекратило выпуск лекарства из-за «производственных проблем» (на самом деле компания Searle, которая производила в то время продукт для Sanofi, неожиданно в один момент прекратила его производство). В 2003 году права на Винстрол официально передали Ovation Pharmaceuticals. Винстрол продолжает быть одобренным препаратом на фармацевтическом рынке США, но его уже не производит Ovation. Все виды Винстрола сейчас нельзя купить в США, несмотря на то, что препарат все еще можно найти в Испании. Многие другие бренды и формы препарата продолжают выпускать в других странах, как для людей, так и для животных.

Фармакологическое действие (по данным производителя)

Проникая в ядра клетки, станозолол активизирует генетический аппарат клетки, это ведет к возрастанию синтеза ДНК, РНК и структурных белков, активации ферментов звена и усилению тканевого дыхания, окислительного фосфорилирования, синтеза АТФ и накоплению макроэргов в клетке. Оказывает стимулирующий эффект на выработку кальция и угнетает катаболические процессы, которые вызванные глюкокортикоидами. Улучшает трофику тканей, способствует отложению кальция в костях, задерживает в организме азот, фосфор, серу. Гемопоэтическое действие связано с возрастанием синтеза эритропоэтина. Противоаллергический эффект обусловлен увеличением концентрации С1 фракции комплемента. Андрогенная активность может привести к развитию вторичных половых признаков по мужскому типу.

Стероидный профиль станозолола

1. Активность вещества: 8 часов
2. Классификация: Стероид Анаболического / Андрогенного происхождения
3. Способ применения: путем инъекций/таблеток
4. Дозировки: Мужчины 50-100 мг в день / жен. 5-10 мг/день
5. Акне: не часто
6. Задержка воды: Нет
7. Высокое кровяное давление: Да
8. Гепатотоксичность: Да (и инъекционный и таблетированный станозолол алькилирован по 17-альфа; инъекционную форму можно пить, но уколы повышают эффективность в полтора раза, у инъекционной формы станозолола, процесс прохода к печени медленнее, это связано с внутримышечным введением, таблетированный станозолол проходит через печень сразу после приёма, но так как инъекционная форма работает всего 8 часов, это является проблемой во время приёма стероида)
9. Ароматаза: Нет
10. Прогестагенная активность: низкая
11. DHT (дегидротестостерон) конвертация: Нет
12. Снижение HPTA функции (выработка собственного тестостерона): Нет
13. Прочая информация: Анаболическая активность(320%)\ Андрогенная активность(30%)
14. Время обнаружения – 3 недели

Эффекты станозолола

• Влияет на возрастание сухости и жесткости мускулатуры (Рельефность)
• Возрастают показатели силы (Взрывная сила) и выносливости
• Улучшает аппетит
• Оказывает жиросжигающий эффект
• Выводит жидкость из организма

Применение станозолола

В результате проводимых исследований было выявлено, что прием пероральных ААС одновременно с едой снижает биодоступность препарата. Это связано с жирорастворимой природой ААС, может позволить части препарата раствориться в жире из пищи, это снизит всасывание ААС в желудочно-кишечном тракте. С целью достижения максимального эффекта данный препарат следует принимать на пустой желудок.

Существуют небольшие несоответствия в размере частиц в инъекционных формах станозолола. К примеру, у винстрола от Zambon есть очищенный порошок, который проскальзывает через иглу 27 калибра. Ветеринарные же формы винстрола не проходят в иглу меньше 22 калибра. Размер частиц может привести к некоторому дискомфорту в месте инъекции.

Прием (для мужчин):

В медицинских целях станозолол применяли в дозах 6мг в день, (3 раза в день по 2мг). Для улучшения физических показателей принимали по 30-50мг в день, в течение 6-8 недель. Инъекционный винстрол в клинических условиях следует использовать по 50мг каждые 2-3 недели. В спорте используют по 50мг в день. У ветеринарных форм более крупные частицы, их можно колоть по 75мг каждый третий день.

Станозолол часто совмещают с другими препаратами с целью улучшения эффекта. Например, на курсах набора массы его можно принимать с 200-400мг тестостероновых эфиров в неделю, для снижения набора жира и задержки воды. На сушке станозолол легко комбинировать с примоболаном (200-300мг) или тренболоном (150мг). Для набора сухой массы его совмещают с нандролона деканоатом (200-400мг в неделю) или болденоном.

Прием (для женщин):

В медицине станозолол у женщин назначали в дозе 4мг в день (два раза по 2мг в день). Если применяли в спортивных целях, доза росла до 5-10мг в день, 4-6 недель на курс, при это был большим риск верилизации и, как правило, женщины принимали препараты более безопасные. Инъекционный станозолол не используют у женщин, в связи с тем, что его уровень тяжело контролировать в крови.

Побочные действия станозолола

Станозолол не ароматизируется, у него нет эстрогенной активности. Антиэстрогены не требуются, даже чувствительные люди не почувствуют проявления гинекомастии. Обычно эстроген вызывает задержку воды, но при приеме данного стероида растет качественная масса без лишней жидкости. В связи с этим, его хорошо применять на «сушке», тогда, когда основной проблемой является задержка воды и жира.

Станозолол широко используется спортсменами, занимающимися скоростно-силовыми видами спорта, к примеру, легкой атлетикой. В этих дисциплинах лишняя масса не нужна, а она имеет свойство образовываться, если принимать ароматизирующиеся препараты.

Станозолол относят к анаболикам, но риск возникновения андрогенных побочных эффектов присутствует (к примеру, повышенная жирность кожи, прыщи, рост волос на теле и лице). Их могут спровоцировать прием высоких дох. Анаболические стероиды могут ухудшить потерю волос по мужскому типу. Женщинам следует напоминать о потенциальных вирилизующих эффектах ААС. Это может быть огрубление голоса, нерегулярные месячные, изменение в структуре кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Станозолол не реагирует с 5а-редуктазой, его андрогенность нельзя изменить одновременным использованием финастерида или дутастерида. Станозолол – стероид с относительно низкой андрогенной активностью, поэтому порог андрогенных побочных эффектов у него не такой высокий, как при приеме тестостерона, метандростенолона или флюоксиместерона.

Станозолол – с17-альфа алкилированный препарат. Это изменение защищает препарат от дезактивации печенью, давая возможность большей части лекарства попасть в кровоток после перорального приема. Алкилированные ААС могут быть гепатотоксичными. Прием алкилированных ААС как правило не превышает 6-8 недель, для того, чтобы избежать возрастания стресса печени. Станозолол меньше нагружает печень, чем такая же доза метандростенолона. Исследования, где использовали станозолол в дозировке 12мг в день, в течение 27 недель не показали существенных изменений в маркерах стресса печени, включая АЛТ, АСТ, ГГТ, билирубин и щелочную фосфатазу. Увеличивая дозировку или комбинируя с другими препаратами ситуация может измениться. У инъекционного препарата есть гепатотоксичность, его не принимают в качестве нетоксичной альтернативы.

ААС могут иметь вредное влияние на холестерин крови (например, снижение уровня «хорошего» ЛПВП, смещение баланса в сторону риска атеросклероза). Относительное влияние ААС на липиды зависит от дозы, пути ввода, типа стероида и уровня сопротивления печеночному метаболизму. Станозолол сильно влияет на регулирование холестерина печенью, так как у него неароматизирующаяся структура, структурное сопротивление распаду и пути ввода. Исследования, где применяли дозы в 6мг в день на протяжении 6 недель, показали сокращение уровня ЛПВП на 33%, с одновременным ростом уровня ЛПНП на 29%. ААС могут негативно влиять на давление крови и триглицериды, снижать расслабление эндотелия сосудов, привести к гипертрофии желудочков сердца. Это в потенциале увеличит риск сердечнососудистых заболеваний и инфаркта. Инъекционный станозолол оказывает сильное влияние на организм в плане липидов крови. Для снижения нагрузки на сердечнососудистую систему, советуют свести к минимуму употребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время курса ААС. Также советуют употреблять добавки, такие как рыбий жир, липид стабил и подобные продукты.

Все ААС в дозах, которые необходимы для строительства мышц, угнетают эндогенное производство тестостерона. Станозолол не является исключением. В клинических исследованиях, где принимали 10мг станозолола в день, на протяжении 14 дней привел к снижению уровня тестостерона в плазме крови на 55%. Если не принимать вещества, которые стимулируют выработку тестостерона, он придет к своему обычному уровню на протяжении 1-4 месяцев после окончания курса (всегда делаем ПКТ). Следует отметить, что в длительном периоде гипогонадотропный гипогонадизм может развиться во вторичный, а это может привести к необходимости медицинского вмешательства.

Показания к лекарственному применению

Нарушение синтеза белков, кахексия различного происхождения, травмы, ожоги, до-и послеоперационные периоды, период восстановления после инфекционных болезней и облучения; токсический зоб, мышечная дистрофия, остеопороз, отрицательный азотистый баланс при кортикостероидной терапии, гипо-и апластическая анемия.

Противопоказания к лекарственному применению

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; рак предстательной железы, рак молочной железы у мужчин, карцинома молочной железы у женщин с гиперкальциемией; ишемическая болезнь сердца, атеросклероз; печёночная и почечная недостаточность; острый и хронический простатит; период беременности и кормления грудью; детский возраст.