Химическая структура

Оксиметолон относят к анаболикам, модифицированная форма дигидротестостерона. У него есть несколько отличий:

1. Добавление метильной группы в позиции 17-альфа, это создает защиту стероиду от разрушения при пероральном приеме
2. Добавление 2-гидроксиметиленовой группы, она убирает воздействие 3-а-гидроксистероид дегидрогеназы и влияет на возрастание анаболической активности и биодоступности (2-гидроксиметилен-17а-метил-дигидротестостерон). Оксиметолон относят к мощным пероральным анаболическим стероидам, его получили из дигидротестостерона. Если говорить по существу, то он является родственником местанолона, отличается от него добавлением гидроксиметиленовой группы в положении 2. В связи с этим изменением активность данного стероида получается совершенно другой.

Оксиметолон – мощный анаболический стероид. Дигидротестостерон и местанолон очень слабы, в связи с тем, что они очень легко подвергаются воздействию 3-альфа гидроксистероид дегидрогеназы. Оксиметолон же остается активным. При проведении стандартных тестов на животных, он проявляет значительно большую анаболичность, чем тестостерон или метилтестостерон. Все те же тесты показывают, что андрогенность препарата больше чем в 4 раза меньше его анаболичности, несмотря на то, что у людей это не так. Многие считают, что оксиметолон – один из самых мощных продаваемых стероидов. Начинающий спортсмен за 6 недель приема препарата может нарастить массу на 9-15кг. Он задерживает воду, и основная часть прибавки будет именно вода. Данный факт может быть не сильно по душе спортсмену, несмотря на то, что он может чувствовать себя крупнее и сильнее, принимая оксиметолон. Оксиметолон влияет на возрастание объема и силы мышц. Мышцы сокращаются лучше, большое количество воды содействует лучшей защите соединительных тканей. Возрастает эластичность, снижается риск травмы под весом. Следует отметить, что слишком большая прибавка массы может увеличить нагрузку на соединительные ткани. Травмы грудных и бицепса часто бывают связаны с предельным весом, в данном случае оксиметолон может быть причастным.

Историческая справка

Впервые оксиметолон описали в 1959 году. Продажу препарата начали в США в начале 1960-ых, его поставляли под названиями анадрол-50 и андроид. С самого начала его применяли только в анаболических целях, для лечения истощения, постинфекционных осложений, остеопороза. К приему рекомендовали дозу 2,5мг трижды в день. Первое время препарат был доступен лишь в дозировках 2,5,5 и 10мг. Вне зависимости от большого количества положительных отзывов, в 1970-ых область его применения сузили, стали назначать исключительно для лечения анемии. Усиление эритропоэза – черта всех ААС, несмотря на это оксиметолон быстро увеличивал уровень эритропоэтина. Это привело к появлению 50мг версии стероида. Недавно появились рекомбинантный эритропоэтин эпоген и эритропоэтические пептиды, они начали вытеснять оксиметолон, в связи с тем, что прием данных препаратов не вызывал подобных побочных эффектов. Начиная с середины 1990-ых многие спортсмены, принимающие препарат беспокоились, что его выпуск могут свернуть. В июле 1997 года Syntex продали все права на анадрол-50 в США, Канаде и Мексике компании Unimed. Последняя приняла решение сертифицировать его в качестве лекарства для больных ВИЧ\СПИДом. У пациентов с ВИЧ как правило наблюдается анемия и оппортунистическая инфекция. Оксиметолон удачно боролся с анемией, общей слабостью и истощением больных. В 2003 году была запущена вторая часть программы лечения ВИЧ, оксиметолон начали использовать для лечения обструкции легких и липодистрофии. Оксиметолон можно найти и за пределами США, но его продажа находится под контролем. Следует отметить, что в США проводились исследования оксиметолона в рамках изучения защиты от радиации.

Фармакологическое действие (по данным производителя)

Анаболический стероид (средство, которое усиливает синтез белка). Проникая в клеточное ядро, активирует генетический аппарат клетки, а это приводит к возрастанию синтеза ДНК, РНК и структурных белков, активации ферментов цепи тканевого дыхания и усилению тканевого дыхания, окислительного фосфорилирования, синтеза АТФ и накоплению макроэргов внутри клетки. Оказывает стимулирующий эффект на анаболические процессы и угнетающий на катаболические процессы. Влияет на возрастание мышечной массы. Стимулирует продукцию эритропоэтина (стимулятора кроветворной функции спинного мозга), активирует гемопоэз (кроветворение). Прием препарата ведет к возрастанию синтеза гемоглобина.

Стероидный профиль оксиметолона

1. Активность вещества: 15-16 часов
2. Классификация: Стероид Анаболического / Андрогенного происхождения
3. Способ применения: в виде таблеток
4. Дозировки: Мужчины 50-150 мг\день \ Женщины 12,5 мг\день
5. Акне: Да
6. Задержка воды: Да
7. Высокое кровяное давление: Да
8. Гепатотоксичность: Да (высокая, но проводились исследования на ВИЧ инфицированных, они показали, что принимая 100 мг оксиметолона в день на протяжении 30 недель, не было замечено повреждения печени, не смотря на это произошло возрастание уровней АЛТ\АСТ, билирубина, альбумина и глутамилтрансферазы)
9. Эстрогенная активность (ароматаза): нет (но он может сам влиять на эстрогенный рецептор)
10. Прогестагенная активность: нет
11. DHT(дегидротестостерон) конвертация: нет
12. Снижение HPTA функции (выработка собственного тестостерона): Да
13. Анаболическая активность (320%)\ Андрогенная активность(45%)
14. Время обнаружения: 1-2 месяца (примерно, в связи с тем, что ДК делает прогресс в поиске методов обнаружения запрещённых веществ, это зависит и от спортсмена, принимает ли он фенобарбитал и фуросемид с целью ускорения вывода препарата)

Эффекты оксиметолона:

• Максимум мышечного роста (от 10 до 15 кг мышечной массы)
• Влияет на прирост силовых показателей
• Улучшает подвижность и устраняет боли в суставах
• Уменьшает функцию ГСПГ - усиливает при этом действие всех анаболических гормонов
• Усиливает синтез гемоглобина
• Улучшает кроветворение (гемопоэз)
• Оказывает стимулирующий эффект на выработку эритропоэтина
• Усиливает синтез белка

Применение оксиметолона

В результате исследований было выявлено, что прием пероральных ААС вместе с едой снижает биодоступность препарата. Это связано с жирорастворимой природой ААС, что может дать возможность части препарата раствориться в жире, полученном из пищи, а это снизит всасывание ААС в желудочно-кишечном тракте. С целью достижения максимального эффекта данный препарат советуют принимать на пустой желудок.

Прием (для мужчин):

Немного раньше в медицине практиковали прием препарата в дозах 2,5мг трижды в день. Дозы свыше 30мг назначались не часто. Сейчас же советуют 1-5мг на килограмм веса, далее снижают до 1-2мг на килограмм. При дозе 5мг на килограмм, доза для человека весом 80 кг выходит около 400мг в день. Тот же пациент может принимать 150мг при дозе в 2мг на килограмм. Лечение, как правило, длится от 3 месяцев до полугода. Если препарат принимают в спортивных целях, то дозировку снижают до 50-150мг, курсами по 6-8 недель. Этого уровня достаточно для сильного увеличения массы и силы. Дозы выше указанных используют редко, так как начинают проявляться эстрогенные побочные эффекты, а также проблемы с печенью.

Прием (для женщин):

Женщинам оксиметолон назначают редко, так как рекомендованные дозы выскоие, возникают эффекты вирилизации из-за потребления подобных доз препарата. В случае комплексного приема препарата (к примеру, с болденоном в дозе 100 мг в 7 дней), то можно уменьшить суточную дозу до 12,5 мг в день (это четвертая часть от 1 таблетки в 50 мг). Работая в пампинговом стиле, данный курс даст довольно ощутимый прирост мышечной массы. Все же следует помнить о вероятных эффектах вирилизации.

Побочные эффекты оксиметолона

Оксиметолон – сильно эстрогенный стероид. Возникновение гинекомастия вероятно во время курса, особенно на высоких дозах. Задержка воды также может являться проблемой, теряется внешний вид мышц и растет жировая прослойка. Возникновение сильных побочных эффектов может привести к тому, что спортсмен начнет использовать на курсе анти-эстроген типа тамоксифена или кломида. Следует сказать, что оксиметолон не ароматизируется в теле человека. Данный стероид является родственником дигидротестостерона, а он тоже не ароматизируется. Анти-ароматаза, типа цитадрена или аримидекса не сможет помочь на курсе с оксиметолоном. Существует мнение, что его эстрогенная активность связана с прогестиновой, как у нандролона. Побочные эффекты могут быть схожими. В результате проведения медицинских исследований было выявлено, что прогестагенная активность у оксиметолона отсутствует. Вполне вероятно, что он просто активизирует эстрогенные рецепторы, так же, как метандриол.

Несмотря на то, что оксиметолон классифицирован в качестве анаболика, риск возникновения андрогенных побочных эффектов все еще присутствует (к примеру, повышенная жирность кожи, прыщи, рост волос на теле и лице). Их может вызвать прием высоких доз. Анаболические стероиды могут привести к ухудшению потери волос по мужскому типу. Следует напоминать женщинам о потенциальных вирилизующих эффектах ААС. Это может быть огрубление голоса, нерегулярные месячные, изменение в структуре кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Следует сказать, что некоторое количество оксиметолона превращается в дигидротестостерон, но это происходит не под влиянием 5-а-редуктазы. Оксиметолон по своей структуре является дигидротестостероном, изменения не могут присутствовать. Кроме 17-альфа алкилирования, оксиметолон отличается добавлением 2-гидроксиметиленовой группы. Данная группа может отделяться, при этом оставляя мощный андроген местанолон. Существует мнение, что данная трансформация и влияет на возрастание андрогенной активности препарата. Оксиметолон не реагирует с 5а-редуктазой, его андрогенность не получится изменить комбинированный применением финастерида или дутастерида.

Оксиметолон – с17-альфа алкилированный препарат. Данное изменение защищает препарат от дезактивации печенью, при этом позволяя основной части лекарства попасть в кровоток после перорального приема. Алкилированные ААС могут быть гепатотоксичными. Советуют при приеме препарата посещать врача, для того, чтобы можно было контролировать функции печени. Прием алкилированных ААС, как правило, не превышает 6-8 недель, во избежание возрастания стресса печени. У оксиметолона в наличии насыщенное А-кольцо, это немного снижает гепатотоксичность, но обычно принимаемые дозы могут сильно влиять. Проводилось исследование, в нем 31 пожилой мужчина принимал 50-100мг в день на протяжении 12 недель. В результате было выявлено существенное возрастание АЛТ\АСТ. Во втором исследование, где 30 пациентов принимали по 50мг каждый день, показали существенное возрастание уровня глутамилтрансферазы у 17% пациентов, увеличение уровня билирубина у 10%, и возрастание уровня альбумина у 20%. У одного из пациентов развилась сложная форма пелиозного гепатита, во время которого в печени образуется множество кист, которые наполняются кровью. Несмотря на это нет причины утверждать со 100% уверенностью, что это результат приема оксиметолона.

Все ААС в дозах, которые нужны для строительства мышц, угнетают эндогенное производство тестостерона. Если не принимать вещества, которые стимулируют производство тестостерона, он придет на свой обычный уровень на протяжении 1-4 месяцев после курса. Следует отметить, что в длительном периоде гипогонадотропный гипогонадизм может развиться во вторичный, а это может привести к необходимости медицинского вмешательства (поэтому ПКТ обязательна). Следует сказать, что потеря массы после курса оксиметолона может оказаться существенной, как и прибавка на курсе, в связи с тем, что аккумулируется много воды. Об этом не следует сильно беспокоиться. Так или иначе, вода уйдет через некоторое время после окончания приема препарата.

Показания к лекарственному применению

Апластическая анемия (снижение содержания в крови эритроцитов, которое связано со снижением кроветворной функции костного мозга); рефракторная (плохо поддающаяся лечению) анемия; миелосупрессия (угнетение активности костного мозга) в результате лечения цитостатиками (веществами, которые угнетают выделение клеток) или проведения лучевой терапии.

Противопоказания к медицинскому применению

Карцинома (рак) предстательной железы, карцинома грудной железы у мужчин, нефроз (заболевания почек, характеризующиеся поражением почечных канальцев с развитием отеков и угнетением белка в моче), нефротическая форма гломерулонефрита (хроническое двухстороннее воспаление почек, которое характеризуется отеками, возникновением белка в моче, часто снижением артериального давления), выраженное нарушение функции печени, беременность, повышенная чувствительность к препарату. Препарат не практикуют назначать детям.