Химическая структура

Метандростенолон – анаболик, модифицированный тестостерон. У него есть отличия: 1) добавляется метильная группа в позиции 17альфа, это дает возможность защитить препарат, принимая внутрь, 2) вводится двойная связь между углеродами 1 и 2, а это смещает соотношение анаболичности и андрогенности в сторону первого (17а-метил-17б-гидрокси-1,4-андростадиен-3-он). У полученного стероида меньше способность связываться с андрогенными рецепторами, но вместе с этим у него намного больше период полураспада, если сравнивать с тестостероном, и ниже способность связываться со связывающими белками крови. Благодаря этим особенностям метандростенолон является очень мощным анаболическим стероидом, хотя его способность связываться с рецепторами слабее. Исходя из результатов исследований, проводимых недавно, его основной способ действия вовлекает взаимодействие с клеточными андрогенными рецепторами.

Историческая справка

Впервые описали метандростенолон в 1955 году. Его выпуском на рынок Америки занималась компания Ciba в 1958, назывался он тогда Дианабол. Джон Циглер, врач многих олимпийских сборных США продвигал метандростенолон для компании Ciba. Этот доктор обратил внимание на соревнованиях на то, что спортсмены Советского Союза злоупотребляют тестостероном, Циглер считал, что у данного гормона более весомые побочные эффекты. У одного из спортсменов наблюдалось очень сильное увеличение простаты, ему был необходим катерер для мочи (это связано с тем, что тестостерон превращается в дигидротестостерон, а он влияет на ткани простаты. Чтобы избежать этого, можно принимать специфический ингибитор 5-альфа-редуктазы II типа – финастерид. В случае, когда принимают тестостерон, это вполне вероятный вариант действий, если возникают проблемы с простатой). Совместно с Циглером, Ciba проверили на андрогенность созданный метандростенолон. Спортсмены, которые сотрудничали с Циглером делали большие успехи принимая метандростенолон. К началу 1960-ых его стали очень активно употреблять. Мало кто придерживался рекомендаций Циглера применять по 5-15мг в день, спортсмены использовали препарат в дозах намного больше тех, что советовали. В итоге это стало причиной перехода Циглера к оппозиции. Уже к 1967 году, почти спустя 10 лет после того, как его спортсмены впервые приняли Дианабол, Циглер начинает категорически осуждать любое применение анаболических стероидов в спорте.

Начиная с 1965 года, FDA интересуется Дианаболом, они просят Ciba сделать описание возможного медицинского применения Дианабола. Компания соглашается и делает его, при этом вносит в состав такие пункты, как помощь ослабленным и имеющим повреждения костей пациентам. В 1970 году FDA признал, что Дианабол «может приносить пользу» в лечении постклимактерического остеопороза и гипофизарного нанизма (карликовости). Все изменения отразили в рекомендациях к назначению препарата в 1970-х годах, компании Ciba дали разрешение продолжить продажу и изучение препарата. В результате компания потеряла патентную защиту препарата, некоторые компании, такие как Parr. Barr, Bolar, и Rugby вступают на рынок со своими версиями препаратов – дженериками.

В начале 80-х годов FDA пересмотрела свое решение и отменила обозначение препарата как «возможно приносящего пользу» в лечении карликовости, продолжает настаивать на том, что необходимо получить дополнительные данные о препарате. Так как достаточных разъяснений не поступило, то в 1983 году Ciba официально изъяла Дианабол с рынка в США. Вполне вероятно, что решающим фактором в этом вопросе было то, что компания была не заинтересована финансово. Уже в 1985 году FDA изъяло все дженерики Метандростенолона с рынка в США. В большинстве западных стран препарат ушел с фармацевтических рынков, в связи с тем, что в большинстве видов спорта препарат классифицируют как допинг. Метандростенолон продолжают выпускать сегодня, но, в странах, у которых контроль и регулирование препаратов, отпускаемых по рецепту, более свободные, а также компаниями, которые до сих пор ориентируются на черный рынок спортивных препаратов.

Фармакологическое действие (по данным производителя)

Анаболический стероид. Проникая в клеточное ядро, активирует генетический аппарат клетки, это приводит к увеличению синтеза ДНК, РНК и структурных белков, активации ферментов цепи тканевого дыхания и усилению тканевого дыхания, окислительного фосфорилирования, синтеза АТФ и накоплению макроэргов внутри клетки. Стимулирует анаболические, при этом подавляет катаболические процессы, вызванные ГКС. Приводит к возрастанию мышечной массы, уменьшению отложений жира и отрицательному азотистому балансу. Гемопоэтическое действие напрямую связано с увеличением синтеза эритропоэтина. Противоаллергическое действие обусловлено повышением концентрации ингибитора C-1 фракции комплемента и уменьшением содержания C-2 и C-4 фракций комплемента. Наличие андрогенной активности может способствовать развитию вторичных половых признаков по мужскому типу.

Стероидный профиль метандростенолона

1. Активность вещества: 5 часов
2. Классификация: Стероид Анаболического; Андрогенного происхождения
3. Способ применения: в виде таблеток
4. Дозировки: Мужчины 10-50мг в день, Женщины 2-5(10) мг в день
5. Акне: Да
6. Задержка воды: Да
7. Высокое кровяное давление: Да
8. Гепатотоксичность: Да
9. Ароматаза: Да
10. Прогестагенная активность: низкая
11. DHT(дегидротестостерон)конвертация: Нет
12. Снижение HPTA функции (выработка собственного тестостерона): Да (в случае длительного применения)
13. Анаболическая активность(200%); Андрогенная активность(50%)
14. Время обнаружения – 5 недель (примерно, в связи с тем, что ДК делает успехи в поисках методов обнаружения запрещённых веществ, так же это зависит и от спортсмена, принимающего препарат, будет ли он использовать фенобарбитал и фуросемид целью ускорения выведения препарата)

Эффекты метандростенолона

• Влияет на быстрое возрастание мышечной массы
• Ускоряет процессы белкового синтеза
• Увеличивает показателей силы
• Улучшает аппетит
• Укрепляет костную систему
• Оказывает антикатаболический эффект

Применение метандростенолона

В результате проведенных исследований стало известно, что прием пероральных ААС совместно с едой снижает биодоступность препарата. Это связано с жирорастворимой природой ААС и может позволить части препарата раствориться в жире из пищи, а это уменьшит всасывание ААС в желудочно-кишечном тракте. Для достижения максимального эффекта препарат следует использовать на пустой желудок.

Прием (для мужчин):

Для принятия препарата в медицинских целях советуют дозы 5 мг в день, но не больше 1,5 месяца подряд, делая паузы в 2-4 недели перед новым курсом. Работая над телосложением, препарат применяют курсами по 1,5-2 месяца, делая паузы продолжительностью в 1,5-2 месяца. Рекомендуемые дозы от 5 до 50мг (а то и 60 мг) в день. Принимая в больших дозах, результат улучшается, но при этом количество побочных эффектов тоже растет. Метандростенолон можно применять в комбинации с различными препаратами. Дает хорошее сочетание с умеренным анаболическим нандролоном, от подобной комбинации ожидают большие результаты. Для роста чистой массы применяют с эфирами тестостерона, но необходимо помнить о андрогенных побочных эффектах (также и о ингибиторах ароматазы). Полураспад метандростенолона равняется 3-5 часам. Прием препарата единожды в день приведет к возрастаниям и уменьшениям уровня препарата в крови на протяжении дня. Иногда рекомендуют использовать его несколько раз в сутки, для поддержания постоянного уровня (лучше 4 раза, 1 раз в 5 часов).

Прием (для женщин):

Метандростенолон популярен среди мужчин, у женщин же он вызывает вирилизацию. Иногда проводят эксперименты, применяя препарат в дозах 2,5-5мг в день. По результатам исследований, андрогенные побочные эффекты начинают проявляться у женщин с дозировки 10 мг в день, а у детей с 2,5 мг в день.

Побочные действия метандростенолона

Метандростенолон ароматизируется, у него умеренная эстрогенная активность. Гинекомастия не часто, но может доставить беспокойство во время приема, особенно при приеме в высоких дозах. В связи с этим надо помнить о тамоксифене. Если же использовать в курсе нандролон (при его приеме тамоксифен использовать нельзя) – ингибитор ароматазы анастрозолол ил ипровирон. Одновременно с этим проблемой может быть задержка воды, которая спровоцирует потерю прорисовки. Можно чередовать их прием с приемом ингибитора ароматазы, типа анастрозолола, но это дорогой вариант, у него могут быть отрицательные эффекты на уровень липидов. Следует сказать, что метандростенолон по своей структуре идентичен болденону, исключая то, что у болденона нет с17-альфа метил группы. В связи с этим понятно, почему такие похожие вещества по-разному влияют на организм. Здесь ключевой фактором являются эстрогенные побочные эффекты. Болденон как правило используют вообще без анти-эстрогенов. У метандростенолона больше эстрогенность. Несмотря на это, метандростенолон ароматизируется не быстрее. Фактически, с17-альфа и двойная связь 1-2 значительно влияют на процесс ароматизации замедляющее. Это вызвано тем, что метандростенолон преобразовывается в 17-альфаметилэстрадиол, более биологически активную форму эстрогена, чем эстрадиол.

Метандростенолон классифицируют в качестве анаболика, но вероятность андрогенных побочных эффектов присутствует. Это может быть повышенная жирность кожи, прыщи, рост волос на теле и лице. Высокие дозы могут быть их причиной. Анаболические стероиды могут привести к ухудшению потери волос по мужскому типу. Людям, которые чувствительны к андрогенным эффектам метандростенолона, советуют лучше принимать другой препарат, типа болденона. Женщинам следует напоминать о вероятных вирилизующих эффектах ААС, таких как огрубление голоса, нерегулярные месячные, нарушения в структуре кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Метандростенолон вступает в реакцию с 5а-редуктазой и превращается в более мощный андроген – дигидрометандростенолон, но его количество мало и относительную андрогенность метандростенолона нельзя значительно изменить параллельным применением финастерида или дутастерида.

Метандростенолон – с17-альфа алкилированный препарат. Это изменение защищает препарат от дезактивации печенью, давая возможность большему проценту лекарства попасть в кровеносную систему после перорального приема. Алкилированные ААС могут быть гепатотоксичными. При длительном приеме или в больших дозах может привести к повреждению печени. Советуют иногда на курсе посещать врача, для контроля функции печени. Использование алкилированных ААС обычно ограничивается 1,5-2 месяцами, для того, чтобы избежать возрастания стресса печени (за этот период с печенью ничего не произойдет).

В результате проводимых исследований было выявлено, что несколько недель использования метандростенолона в дозах 10мг и меньше оказывают минимальное напряжение печени. При дозе 15мг в день, большинство пациентов начинает демонстрировать нарушение функций печени, это было показано в виде задержки бромосульфалеина. Даже дозы в 2,5 и 5мг вызывали задержку этого маркера в организме. Серьезные осложнения печени редко встречаются среди людей, употребляющих ААС, все же их нельзя исключать, особенно когда принимают большие дозы или на протяжении долгих промежутков времени. Советуют использовать во время курса урсосан (это и гепатопротектор и желчегонное одновременно), приём «строгих» гепатопротекторов (к примеру, Карсила) на курсе может повлечь застой желчи и боли в правом боку.

ААС могут оказывать вредное влияние на холестерин крови. Это может быть уменьшение уровня «хорошего» ЛПВП, смещение баланса в сторону риска атеросклероза. Относительное влияние ААС на липиды находится в зависимости от дозы, пути ввода, типа стероида и уровня сопротивления печеночному метаболизму. Метандростенолон оказывает сильно влияние на регулирование холестерина печенью из-за своей не ароматизирующейся структуры, структурного сопротивления распаду и пути ввода. ААС могут негативно влиять на давление крови и триглицериды, снижать расслабление эндотелия сосудов, спровоцировать гипертрофию желудочков сердца, в это в потенциале увеличит риск сердечнососудистых заболеваний и инфаркта. Для снижения нагрузки на сердечнососудистую систему, советуют свести к минимуму употребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов на время приема ААС. Рекомендуют также использовать добавки, такие как рыбий жир, липид стабил и подобные продукты.

Все ААС в дозах, которые нужны для строительства мышц, угнетают эндогенное производство тестостерона. Метандростенолон не исключение, у него сильное влияние на дугу гипоталамус-гипофиз-яички. В результате клинических исследований, где мужчины, которые занимаются с отягощениями, использовали метандростенолон по 15мг в день в течении 2 месяцев, показали падение уровня тестостерона в плазме крови в среднем на 69%. Если не принимать стимулирующие выработку тестостерона вещества, тестостерон придет на нормальный уровень на протяжении 1-4 месяцев после курса (поэтому следует помнить о ПКТ). Следует отметить, что в длительном периоде гипогонадотропный гипогонадизм может развиться во вторичный, а это может повлечь за собой необходимость медицинского вмешательства.

Показания к лекарственному применению

Кахексия различной этиологии; нарушение белкового обмена (после тяжелых травм, операций, ожогов, лучевой терапии); хронические инфекционные заболевания с потерей белка; прогрессирующая мышечная дистрофия, ГКС-индуцированная миопатия; диабетическая ангиопатия; необходимость ускорения регенерации при переломах, травмах; замедление роста детей (синдром Шерешевского-Тернера, гипофизарный нанизм); задержка полового созревания (половой инфантилизм) и физического развития у мальчиков; энцефалопатия на фоне алкогольного гепатита.

Противопоказания к медицинскому применению

Гиперчувствительность, рак предстательной железы, рак грудной железы (у мужчин), рак молочной железы (у женщин с гиперкальциемией), гиперкальциемия, тяжелая печеночная недостаточность, нефроз, гломерулонефрит (нефротическая стадия), беременность.C осторожностью. ХСН, коронарный атеросклероз, инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе), сахарный диабет, гиперплазия предстательной железы, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, период лактации (данные о проникновении препарата в грудное молоко отсутствуют), пожилой возраст. Детский и подростковый возраст (риск преждевременного закрытия эпифизарных зон роста, раннего полового созревания у мальчиков и вирилизации у девочек). Ускорение эпифизарного роста трубчатых костей может наблюдаться у детей как на протяжении лечения, так и после его отмены в течение полугода.