Химическая формула

Флюоксиместерон является таблетированным андрогеном, у которого интенсивное анаболическое действие. По своей структуре флюоксиместерон – производное от тестостерона. Имеет отличие от исходного андрогена, оно состоит в трех структурных изменениях, это дополнительные группы 17-альфа метил, 11-бета-гидрокси и 9-флюоро группа. В связи с этим у данного орального стероида наблюдаются ярко выраженные андрогенные качества, его химическая формула 9а-флюоро-11б,17б-дигидрокси-17а-метил-4-андростен-3-он. Флюоксиместерон – производное тестостерона, в связи с этим у него есть некоторые сходные свойства. Намного важнее то, что флюоксиместерон является хорошим основанием для энизимов 5-альфа редуктазы. Данный факт подтверждается большим количеством продуктов распада этого препарата. Они являются андрогенами, у которых отсутствует группа 5-альфа в структуре их молекул, также связаны со своей внешней андрогенной природой. Это объясняет тот факт, что флюоксиместерон имеет свойство превращаться в намного сильнее стероид в тканях организма, которые чувствительны к действию андрогенов, а именно: в коже всего тела и головы, в том числе в простате. Группа 11 бета-гидроксил в структуре молекулы флюоксиместерон влияет на замедление процесса ароматизации, именно поэтому производство эстрогенов становится невозможным.

Историческая справка

Впервые флюоксиместерон описали в 1956 году. Испытания провели в том же году, в ходе проведения он проявил такую анаболическую активность, которая в 20 раз превышает активность метилтестостерона. На американском рынке появился под названиями халотестин (от фирмы Upjohn) и ультрадрен (от фирмы Ciba). С самого начала препарат описали в качестве галогенпроизводной тестостерона, у которой потенциал в 5 раз больше, чем у метилтестостерона. Раньше препарат назначали как средство для лечения ожогов, переломов, дистрофии, а также для лечения последствий лечения кортикоидами. В середине 1970-ых усилился контроль за лекарствами, флюоксиместерон стали принимать только для лечения дефицита андрогенов и неоперабельного рака молочной железы. Сейчас врачи не сходятся во мнениях по поводу флюоксиместерона, так как последнее время все стараются назначать исключительно препараты, не имеющие риска для здоровья. Вне зависимости от всех этих фактов, флюоксиместерон продолжают выпускать и продавать.

Фармакологическое действие (по данным производителя)

У флюоксиместерона ярко выраженное андрогенное действие (оказывает стимулирующий эффект на развитие и функцию наружных половых органов, предстательной железы, семенных пузырьков, а также вторичных половых признаков у мужчин), в связи с этим чаще всего его принимают для лечения задержки полового созревания; изредка для борьбы со специфическими формами рака молочной железы (обладает противоопухолевым действием при опухолях молочной железы у женщин), а так же для лечения тяжёлого недостатка андрогенов. Оказывает анаболический эффект, который проявляется в стимуляции синтеза белка, снижении отложения жира, задержке в организме необходимых для синтеза белка калия, фосфора, серы, усилении фиксации кальция в костях и увеличении мышечной массы (усиление синтеза ДНК и РНК, а также структурных белков, активация ферментов тканевого дыхания, синтеза АТФ и накоплению макроэнергов в клетке).

Стероидный профиль Флюоксиместерона

1. Активность вещества: 5-10 часов
2. Классификация: Стероид Анаболического / Андрогенного происхождения
3. Способ применения: Пероральный
4. Дозировки: Мужчины 10-40мг\день / Женщины
5. Акне: Да
6. Задержка воды: Нет
7. Высокое кровяное давление: Нет
8. Гепототоксичность: Да
9. Ароматаза: Нет
10. Прогестагенная активность: Да
11. DHT(дегидротестостерон) конвертация: Да
12. Снижение HPTA функции (выработка собственного тестостерона): сильное
13. Анаболическая активность (1900%) \ Андрогенная активность (850 %)
14. Время обнаружения – 2 месяца (примерно, в связи с тем, что ДК постоянно делают успехи в поиске методов обнаружения запрещённых веществ, так же это зависит от самого спортсмена, принимает ли он фенобарбитал и фуросемид с целью ускорения вывода препарата)

Эффекты Флюоксиместерона

• Влияет на увеличение показателей силы и агрессию в маленькие сроки
• Влияет на увеличение плотности, жесткости и венозности мышц
• Идеально подходит для предсоревновательной подготовки
• Оказывает стимулирующий эффект на производство эритропоэтина и синтез гемоглобина
• Имеет сильные жиросжигающие свойства

Применение Флюоксиместерона

Прием (для мужчин)

Спортсменам назначают в дозе от 5мг до 40мг в день на протяжении 2-4-6 недель.

В связи с его специфическими особенностями имеет широкую известность во многих видах спорта: боевые искусства, легкая атлетика, хоккей, силовые виды спорта и т.д.

Под большим вопросом целесообразность прием препарата в бодибилдинге, в связи с тем. Что существуют и безопаснее препараты.

Если необходимо увеличить массу, можно комбинировать с тестостероном и его эфирами, в том числе с нандролоном.

Побочные действия Флюоксиместерона

Флюоксиместерон классифицируют в качестве андрогена, в связи с этим вероятно проявление андрогенных побочных эффектов (например, повышенная жирность кожи, прыщи, рост волос на теле и лице, задержка натрия и воды, отеки, симптомы гиперкальциемии, тромбофлебит). Помимо этого, вероятны головная боль, депрессия, агрессивность, тревога, нарушение сна, парестезии, все эти побочные эффекты может вызвать прием высоких доз. Анаболические стероиды могут привести к ухудшению потери волос по мужскому типу. Женщинам следует напоминать о вероятных вирилизующих эффектах ААС (это может быть огрубление голоса, нерегулярные месячные, изменение в структуре кожи, рост волос на лице и увеличение клитора, кровотечение из родовых путей). Флюоксиместерон хорошо ферментируется 5-альфа-редуктазой. Большинство его метаболитов – 5-альфа редуцированные. Это значит, что данный стероид превращается в более активные вещества в коже, коже головы и простате (рост простаты). Его относительную андрогенность можно снизить, если одновременно принимать финастерид или дутастерид. В 1961 года проводили исследование данного стероида, тогда выяснили, что его прием может привести к увеличению пениса, усилению роста волос, либидо.

Флюоксиместерон – с17-альфа алкилированный препарат. Это изменение в некоторой степени обеспечивает защиту препарату от дезактивации печенью, давая возможность большей части лекарства попасть в кровоток после перорального приема. Алкилированные ААС могут быть гепатотоксичными. Если принимать препарат на протяжении длительного времени, или в дозах, которые превышают рекомендуемые, это может быть причиной повреждения печени. В редких случаях может развиться опасная для жизни дисфункция. Помимо этого, могут наблюдаться: тошнота, холестатическая желтуха, повышение уровня аминотрансфераз печени (по мере прекращения приема нормализуются).

Советуют во время приема препарата посещать врача, с целью контроля функции печени.

Показания к лекарственному применению тестостерон флюоксиместерона

Гормон заместительная терапия у мужчин при патологических состояниях, которые связаны с первичным и вторичным гипогонадизмом, как врожденным, так и приобретенным, ожоги, переломы, лечение дефицита андрогенов и неоперабельного рака молочной железы.

Противопоказания к лекарственному применению тестостерон флюоксиместерона

Установленный или подозреваемый рак предстательной железы или грудной железы, повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, у мальчиков в предпубертатном периоде, чтобы избежать преждевременного закрытия эпифизов и преждевременного полового созревания; хроническая сердечная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность во избежание развития отеков; сахарный диабет; гипертрофия предстательной железы с симптомами задержки мочи; апноэ во сне, помимо этого такие факторы риска, как ожирение и хронические заболевания легких; детский возраст.