Химическая структура

Суспензия тестостерона относят к инъекционным андрогенам, является инъекционным препаратом на водной основе, имеющий в составе тестостерон (не содержит эфира, хим. формула C19H28O2). В связи с тем, что тестостерон плохо растворяется в воде, стероид оседает на дне. Если флакон встряхнуть, препарат превратится в суспензию. В литературе данный стероид почти не описывали, в связи с тем, что его считают не эффективным. Циркуляция вещества происходит больше пары часов, данный препарат, вне всякого сомнения, является полезным.

Историческая справка

Общеизвестным фактом является то, что яички, отвечают за мужские половые признаки и поведение – это знают давно, но только в 1849 году ученые смогли определить механизм этих процессов. Немецкий ученый Арнольд Адольф Бертольд обнаружил, что яички выделяют какое-то неизвестное вещество в кровоток.

Спустя десятилетия французский физиолог Шарль-Эдуард Браун-Секара, родоначальник современных исследований гормонов, пытался выделить данную субстанцию из концентрированного экстракта, который получил из яичек морских свинок и собак. Он полагал, что инъекция экстракта оказывала бы влияние на возрастание физической силы и интеллектуальных способностей у людей.

В 1889 году гормональные исследованиями Брауна-Секары заинтересовался будущий член Зала бейсбольной славы, подающий Джеймс Гэлвин («Пуда»). Он начал регулярный прием эликсира (содержащего некоторое количество андрогенов) Брауна-Секары и, судя по всему, первым известным спортсменом, который вводил стероидные препараты снаружи. В следующие 20 лет ученые неоднократно наблюдали доказательства андрогенных эффектов экстрактов из яичек животных.

В 1927 году профессор химии Чикагского университета Фред Кох и научный сотрудник Лемюэль Макги выделили 20 мг вещества из 40 фунтов бычьих яичек, которые получили из чикагской скотобойни. Ввод экстракта влек за собой повторную маскулинизацию кастрированных петухов, свиней и крыс.

В 1931 году у биохимика Адольф Бутенандт из Германии получилось выделить первые андрогенные гормоны. Открытие произвело фурор в научном сообществе.

Кароли Давид и Эрнст Лакер, работающие в компании «Органон» стали первой научной группой, которая выделила и идентифицировала тестостерон в количестве 10 мг, для этого они использовали 100 кг бычьих яичек. Об открытии тестостерона впервые заявили в научной работе «Кристаллический мужской гормон из семенников (тестостерон): более активен, чем андростерон, который получают из мочи или холестерина», опубликованной 27 мая 1935 года.

Фармакологическое действие

Тестостерон – основной андроген организма мужчина, производится в основном яичками и, немного меньше, корой надпочечников. Тестостерон во время внутриутробного развития, в раннем детстве, а также в период полового созревания влияет на формирование мужских характеристик, а в дальнейшем поддерживает андрогензависимые функции и мужской фенотип. Помимо этого, тестостерон регулирует процессы обмена в коже, костях, мышцах, почках, костном мозге, печени, центральной нервной системе. Принцип действия тестостерона зависит от органа-мишени, он зачастую андрогенный (к примеру, семенные пузырьки, простата, придаток яичка) или белково-анаболический (кости, мышцы, кроветворная система, печень, почки). В некоторых органах тестостерон начинает действовать после превращения в эстрадиол, потом связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например, жировой ткани, гипофиза, головного мозга, тестикулярных лейдиговских клеток, костей).

Нехватка тестостерона стает причиной развития мужского гипогонадизма, признаками которого являются низкие концентрации в сыворотке тестостерона, импотенция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивные настроения, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, повышенный риск остеопороза.

Стероидный профиль суспензии тестостерона

1. Активность вещества : 24 часа (полураспад 5-6 часов)
2. Классификация: Стероид Анаболического / Андрогенного происхождения
3. Способ применения: путем инъекций
4. Дозировки: Мужчины 100 – 300 мг / день (Женщины обычно не используют)
5. Акне: Да
6. Задержка воды: Да
7. Высокое кровяное давление: Да
8. Гепатотоксичность: Высокая
9. Ароматаза: высокая
10. DHT(дегидротестостерон) конвертация: да
11. Снижение HPTA функции (выработка собственного тестостерона): Да
12. Анаболическая активность(100%)\ Андрогенная активность(100%)
13. Время обнаружения – несколько недель (методами масс-спектроскопии и газовой хроматографии) (полураспад около 48-ми часов)

Эффекты суспензии тестостерона

• Обладает быстрым периодом полураспада
• Достижение анаболического эффекта на протяжении суток после ввода первой инъекции
• Влияет на возрастание мышечной массы
• Оказывает жиросжигающий эффект
• Влияет на увеличение жесткости и рельефности мышц
• Быстро увеличивает показатели силы
• Увеличивает либидо (во время курса)

Применение суспензии тестостерона

Чаще всего препарат принимают по классической схеме по 50-100мг через день перед соревнованиями в скоростно-силовых видах спорта, или каждый день по 50-100мг. Советуют обязательно принимать антиэстрогены (анастрозолол, экземестан, тамоксифен, провирон).

В разных видах спорта дозировки могут достигать 100-200мг в день и тысячи 1000мг в неделю. Принимать препарат в таких дозах не рекомендуют для того, чтобы избежать проявления тяжелых побочных эффектов, таких как стерильность, гинекомастия, повышенное артериальное и внутри почечное давление и т.д.

Женщинам данный препарат принимать не рекомендуют, в связи с тем, что предотвратить эффект вирилизации не представляется возможным.

Препарат используют профессиональные спортсмены всех видов спорта.

Часто суспензию тестостерона совмещают в одном шприце с другими анаболическими препаратами на водной и жировой основе, или с витамином В12 (снижает болезненность). Помимо этого, с целью устранения болевых ощущений препарат часто комбинируют с раствором новокаина или лидокаина.

Следует не забывать, что 100 мг эфира тестостерона не равны 100 мг чистого тестостерона (как в суспензии). Вес эфира включается в общее количество мг препарата. 100 мг тестостерон энантата равняются только 72 мг чистого тестостерона. Именно в связи с этим спортсмен, принимающий 400 мг энантата в неделю, получает около 288 мг тестостерона. Это приводит к заметному увеличению уровня эндогенного тестостерона у среднего мужчины, который колеблется от 2,5 до 11 мг в день. Принимая суспензию тестостерона, в среднем тестостерона получают больше, чем с масляными препаратами. Зачастую спортсмены принимают 100 мг тестостерона в день, в неделю получается 700 мг, а это в 40 раз больше того количества тестостерона, который вырабатывает нормальный мужчина.

Побочные действия суспензии тестостерона

У препарата развита фармакокинетическая особенность препарата (быстрое повышение концентрации в крови). В связи с этим у него не только хорошо выраженные положительные эффекты, но и присутствуют тяжелые побочные эффекты. Суспензия тестостерона отличается высокой андрогенной активностью, часто вызывает акне, скопление жидкости и гинекомастию. По этой причине ПКТ (послекурсовая терапия) проводится в любом случае (прием антиэстрогенов начинаютс первого дня курса: анастрозолол не меньше 500 мкг в день или провирон 50 мг в день). Оказывает токсическое действие на печень только в том случае, если принимать его в очень больших дозах. Болезненные инъекции (но не такие, как у пропионата и винстрола).

Встречаются следующие побочные эффекты: преждевременное половое созревание, рак и аномалии предстательной железы, учащение эрекции и повышенное половое возбуждение, снижение объема эякулята, олигоспермия, преждевременное закрытие зон роста костей, депрессия, головная боль, тревога, парестезии, нарушение сна, тошнота, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, холестатическая желтуха, прочие андрогенные эффекты (включая и гирсутизм и себорею).

Показания к лекарственному применению

Недостаточность андрогенов у мужчин: олигоспермия, задержка полового созревания, посткастрационный синдром, гипопитуитризм, недоразвитие половых органов, бесплодие при нарушении сперматогенеза, импотенция, климактерический синдром, остеопороз. У женщин: остеопороз, миома матки, гиперэстрогенизм, эндометриоз, синдром предменструального напряжения, климакс (вместе с эстрогенами), рак молочной железы.

Противопоказания к лекарственному применению

Гиперчувствительность, предполагаемая или установленная карцинома молочной или/и предстательной желез, нефротическая фаза нефрита или нефроз, отеки, гиперкальциемия, нарушение функционального состояния почек и печени, гипертрофия предстательной железы с симптомами нарушения мочеиспускания, сахарный диабет, коронарная и сердечная недостаточность, атеросклероз у пожилых мужчин, инфаркт миокарда в анамнезе, кормление грудью, беременность.